微生物源脂肽具有多种生物活性，如抑制真菌和细菌生长、抗肿瘤等。在农业生物防治、临床医疗、环境治理等领域有着巨大的应用潜力。但产量低一直是影响其推广应用的瓶颈。深入了解脂肽合成的关键因素和调控策略对提高其产量和纯度非常重要。本文综述了surfactin、丰霉素和iturin三个脂肽家族的结构、功能和应用前景，介绍了NRPS和NRPS-PKS合成系统的结构域和功能，并解释了侧链脂肪酸合成、脂肪酸活化和与氨基酸连接三个阶段的模块组装和酶催化活性，脂肽生物合成过程中的肽链延伸和环化，以及三个脂肽合成操纵子家族的组成。综述了关键基因的导入或删除、定点突变、模块替换、强启动子替换和前体通路修饰等各种遗传操作对脂肽产生的影响，以及群体感应肽信息素和sigma因子等全球调控因子对脂肽合成基因表达的调控。指出利用多基团结合，深入探索脂肽合成的全球分子调控机制，加强结构域蛋白相互作用和研究，是提高脂肽产量和纯度，创造新的脂肽的理论基础。提出了利用基因组装、编辑和代谢工程技术等方法提高脂肽产量、探索新脂肽可行性的可能途径，为促进脂肽的生产和应用提供科学参考。