辛鹅温敏原位凝胶经鼻给药后木兰脂素血浆含量的测定及药动学研究
作者:颜红; 彭志荣; 高司琪; 骆慧婷; 欧阳威
更新时间:
目的建立液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)测定大鼠鼻腔给药辛鹅热敏原位凝胶经后血浆中的高良姜素,并探讨其在大鼠体内的药代动力学特征。方法经鼻给药辛鹅鼻和温度敏感的原位凝胶(1.5ml/kg)后,在不同时间点从腹主动脉采血。血液通过梯度洗脱程序分离,并通过LC-MS/MS技术检测。在采样时为血药浓度建立了药物-时间曲线,并通过DPS15.10软件进行计算。结果木兰脂素与标的峰面积的比例与浓度在2~500ng/ml范围内呈良好的线性关系。大鼠经鼻滴注辛鹅鼻的温度敏感型原位凝胶。主要浓度在达峰时间和Tmax为(0.460.03)h,达峰为230.8355.17)ng/ml,T1/2为2.980.43 h,MRT为(4.300.62)h,药时曲线下面积值auc0-24为(1035.34200.65)ng·h/ml,AUC为(1089.22201.00)ng·h/ml,总清除率为(1278.30226.46)l/(kg·h)。结论所建立的LC-MS/MS方法具有较高的灵敏度和特异性,适用于大鼠体内药代动力学研究。辛鹅温敏原位凝胶经鼻给药后,木兰脂素在大鼠体内的过程符合单室模型。